详细介绍
GPCR蛋白
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor，GPCRs)是调节细胞对外界刺激的多种反应的膜蛋白。它涉及多种疾病，是重要的药物靶标;超过50%的现代蛋白质药物都与GPCRs相关。作为膜蛋白，GPCRs非常大，结构柔性好，且难以结晶。
G蛋白偶联受体是受体蛋白家族中最大的成员之一，在细胞信号转导过程中发挥重要生物学功能，是重要的药物靶点。细胞外的药物或者配体结合到不同类型的受体，受体被激活，通过激活G蛋白异源三聚体将信号传递到下游的效应器，通过第二信使(cAMP或IP-one等)调节胞膜离子通道和核转录的活性。
GPCR靶点-已完成靶点
GPCR 细胞系建服务
细胞系验证
- 1. mRNA整合
- 2. 细胞膜表面表达 (特定标签)
- 3. 具有功能活性
方法开发
- 脂质体顺转
- 慢病毒感染·转染
单克隆细胞筛选
- 3个有功能的细胞株
- 2个空白细胞株验证
GPCR细胞库
采用分子药理学与其他方法进一步验证
完全自主构建的GPCR稳转细胞系
已建成Glucagon receptor family 稳转细胞系(GLP1R, GIPR, GCGR)，正在批量构建更多GPCR靶点细胞库。
优势：细胞系构建周期6-8周，功能验证两周。
GPCR功能检测案例一（与Gαs偶联的GPCR）
技术平台：FlexStation 3, BMG LABTECH CLARIOstar, FLPR
GPCR： β2肾上腺素受体(β2-adrenergic receptor，β2AR)
观察指标：量效关系曲线，药物的EC50
实验报告：标准报告，符合GLP规范
离子通道
离子通道作为重要的靶点，是仅次于 GPCR 的第二大成药靶点。在中枢神经系统和心血管系统新药研发中占据重要的位置，是药物研发中迅速增长的热点。已知编码离子通道的基因400多个，已经鉴定的离子通道300个，其中已知功能的成药性靶点超过100个，很多是已验证的治疗靶点。
其中配体门控(ligand-gated)和电压门控通道(voltage-gated ion channels)，在现有药物作用的前五位基因靶点中，分别排在第三和第四位，仅排在G蛋白偶联受体(GPCR)和核受体家族(nuclear receptor)之后。目前离子通道靶点热点领域有疼痛(Nav1.7，ASIC等)，癫痫(钾通道)和心脏安全性评价(hERG)等
离子通道靶点-已完成靶点
离子通道药效检测案例一
技术平台：手动膜片钳
离子通道：Nav1.7
观察指标：剂量响应曲线，药物的EC50
实验报告：标准报告，符合GLP规范
离子通道药效检测案例二
技术平台：钙流检测-FLIPRTM
离子通道：尼古丁型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor，nAChR)
观察指标：量效关系曲线，药物的EC50
实验报告：标准报告，符合GLP规范
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